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脑胶质瘤是最常见的侵入性颅内恶性肿瘤,具有较高的发病率和死亡率。脑胶质瘤不同于其他肿瘤,因为其可以弥漫性地侵入周围的正常组织,传统的手术治疗不能完全切除胶质瘤。化学治疗是最常见的辅助治疗,但是由于血脑屏障的存在,使得大多数药物不能进入脑内,限制了脑胶质瘤的化学治疗效果。人参是一种传统中药,药用历史悠久。人参中最主要的活性成分是人参皂苷,研究表明人参皂苷-Rg3对多种癌细胞都具有抑制作用。但是,人参皂苷-Rg3原料药具有较低的水溶性和血脑脊液屏障渗透性,使得进入脑内的药物较少,对脑胶质瘤的抑制作用并不显著。将人参皂苷-Rg3原料药与快速发展的新型纳米递药系统相结合,再进行靶向性修饰,构建靶向递药系统,可以增大递药效率和治疗效果。本文的主要内容包括如下三个部分:(l)人参皂苷-Rg3纳米粒(Rg3-NP)的制备及表征;(2)Angiopep2修饰的人参皂苷-Rg3纳米粒(ANG-Rg3-NP)的制备及表征;(3)ANG-Rg3-NP对C6脑胶质瘤细胞的作用及靶向性评价。首先,通过乳化溶剂蒸发法制备人参皂苷-Rg3纳米粒(Rg3-NP),以包封率和载药量为指标,通过正交试验优化制备条件。得到Rg3-NP的最优制备条件为人参皂苷-Rg3的浓度为3 mg/mL,PCL-PEG的浓度为5 mg/mL,胆酸钠体积为5 mL,胆酸钠的浓度为0.5%(w/v)。随后,通过马来酰亚胺基与巯基的共价结合将Angiopep-2修饰到Rg3-NP上,得到Angiopep-2修饰的人参皂苷Rg3纳米粒(ANG-Rg3-NP)。通过透射电镜观察,ANG-Rg3-NP为均匀的球状,粒径为148.7±3.3 nm,电位为-14.6±3.2 mV。包封率和载药量分别达到75.63±3.02%和27.23±1.36%。人参皂苷-Rg3以无定形分子状态存在于ANG-Rg3-NP中,具有良好的缓释特性。最后,在体外细胞实验中,考察ANG-Rg3-NP对大鼠C6脑胶质瘤细胞的毒性;使用脑微血管内皮细胞(brain microvascular endothelial cell,BMEC)作为血脑屏障模型,C6细胞作为肿瘤细胞模型,通过BMEC-C6共培养模型进行ANG-Rg3-NP对脑胶质瘤细胞的靶向性评价。此外,通过使用香豆素-6作为荧光探针评价大鼠C6脑胶质瘤细胞对ANG-Rg3-NP的体外摄取。研究表明,ANG-Rg3-NP以浓度-依赖性的方式抑制大鼠C6脑胶质瘤细胞的增殖。此外,Angiopep-2的修饰使得ANG-Rg3-NP更容易透过血脑屏障,具有一定的靶向性,可以加速C6脑胶质瘤细胞对纳米粒的摄取。