【摘 要】
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α-卤代异羟肟酸酯由于其廉价易得、稳定性高等优点,已成为一种用于[3+m]环加成反应中的高效3中心合成子,实现了多种含氮杂环化合物的合成。目前已报道的α-卤代异羟肟酸酯参
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α-卤代异羟肟酸酯由于其廉价易得、稳定性高等优点,已成为一种用于[3+m]环加成反应中的高效3中心合成子,实现了多种含氮杂环化合物的合成。目前已报道的α-卤代异羟肟酸酯参与的环化反应,均是通过其在碱性条件下生成的氮氧杂烯丙基阳离子中间体引发的协同或分步反应机理所进行。α-卤代异羟肟酸酯本身就存在亲电反应位点及亲核反应位点,我们通过研究苯并磺酰醛亚胺与α-卤代异羟肟酸酯的环化反应,从机理上首次验证了 α-卤代异羟肟酸酯可不经氮氧杂烯丙基阳离子,而直接作为两性试剂,通过加成-SN2串联机制生成环化产物。研究了一种新的具有单一区域选择性和单一非对映选择性的苯并磺酰醛亚胺与α-卤代异羟肟酸酯的分步环加成反应。该反应的反应条件温和,对底物和官能团的适用性及兼容性都很好。对于该反应体系,当使用CH3CN作为反应溶剂时,反应是经α-卤代异羟肟酸酯两性试剂直接参与的分步反应机理发生;当使用HFIP作为反应溶剂时,反应是经氮氧杂烯丙基阳离子中间体发生。不同的反应机理,导致α位被不同程度取代的α-卤代异羟肟酸酯在两种溶剂中表现出完全相反的反应趋势。首次验证了该反应是经串联的氮杂Mannich加成/分子内SN2的分步反应机制进行的,并实现了27个新的苯并磺酰4-咪唑烷酮化合物的高效、高选择性的合成。研究了巴比妥酸烯烃化合物与α-卤代异羟肟酸酯的分步环加成反应。该反应的反应条件温和,对底物和官能团的适用性及兼容性都很好。该反应经串联的氮杂Michael加成/分子内亲核取代反应机理,实现了 31个新的巴比妥酸螺吡咯烷酮化合物的直接、高效的合成。由于氮氧杂烯丙基阳离子中间体是非手性的,所以其环化产物是外消旋化合物。本课题组首次验证了α-卤代异羟肟酸酯作为两性试剂直接参与分步环化反应的机制,为下一步利用α-卤代羟基肟酸酯合成手性含氮杂环化合物提供了一种简便的方法。
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