农药微乳液相行为及自发形成囊泡作为药物载体的研究

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在25℃时测定和绘制了(乳化剂 A+正丁醇+毒氟磷溶液)/(乳化剂 B+正丁醇+毒氟磷溶液)/水)拟三元体系的相图。研究了m(正丁醇)/m(乳化剂 A+乳化剂B)=1:4、1:2、1:1、5:4时对微乳液区、溶致液晶区和二相区的影响,并采用纹理照片和电导率法确定了溶致液晶和微乳液的微观结构。结果表明,m(正丁醇)/m(乳化剂 A+乳化剂 B)越高,微乳液区面积越大,液晶区面积越小,直至消失;m(乳化剂 A)/m(乳化剂 B)越大,微乳液区面积越小;在m(正丁醇)/m(乳化剂A+乳化剂 B)=1:1和5:4时微乳液结构由 W/O型到 B.C型(双连续型)最后到O/W型。另外得出 X点为生产毒氟磷微乳液的较佳组成,线1是应用的较好途经。  用两性表面活性剂 DSB与阴离子表面活性剂 AOT的溶液;仿生磷酯阳离子表面活性剂 PTA与阴离子表面活性剂 SDS,按一定比例复配能自发形成稳定性囊泡,用负染色透射电镜和动态光散射对其进行表征,并将这两种自发形成的囊泡作为脂溶性药物瑞香素的载体开展囊泡组成、pH、温度对包封率的影响,以及在模拟胃液和模拟肠液中释放情况的研究。结果表明,在DSB/AOT体系中,表面活性剂总浓度为1.5×10-2mol/L,DSB/AOT=5:5(mol/mol),囊泡粒径最大为169.1nm时,包封率最高为65.2%,它们在模拟胃液和模拟肠液中释放75%的时间分别为120min和440min;在PTA/SDS体系中,表面活性剂总浓度为5.0×10-3mol/L,PTA/SDS=3:7(mol/mol)时,囊泡粒径最大为151.1nm,包封率最高为28.2%,它们在模拟胃液和模拟肠液中释放75%的时间分别为240min和340min。  在无盐时,阳离子表面活性剂磷酸酯(PTA)和阴离子表面活性剂十二烷基硫酸钠(SDS)复配体系在某些比例得到自发形成的囊泡,而NaI或尿素的加入可以扩大自发形成囊泡的比例范围,首次用尿素诱导了囊泡的自发形成,采用负染色透射电镜和动态光散射方法对囊泡进行了表征。并通过分子几何堆积因子f对盐和尿素诱导囊泡自发形成机理进行了理论上的探讨。
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