盐酸沙格雷酯为5-羟色胺受体拮抗剂,能有效改善末梢循环状态及慢性动脉闭塞症引起的各种缺血性症状,临床上用于改善慢性动脉闭塞症引起的溃疡、疼痛以及冷感等缺血性诸症状。盐酸沙格雷酯由日本三菱制药开发上市,商品名为“Anplag”,盐酸沙格雷酯片于1993年7月在日本上市,其细颗粒剂也于1999年3月在日本上市。1998年10月29日,沙格雷酯片在我国获得上市许可并取得行政保护,开发本产品具有积极的社会意义及良好的经济效益。本课题参照相关文献,对盐酸沙格雷酯的合成路线进行优化,筛选出一条较优的合成方法,即以2-((3-甲氧基)苯乙基)苯酚为起始物料,依次与环氧氯丙烷、二甲胺反应得到沙格雷酯的前药-沙格雷酯酚,再与丁二酸酐酯化得到沙格雷酯碱,最后与盐酸成盐,得到盐酸沙格雷酯,并通过有机元素分析、红外光谱、紫外光谱、核磁共振、质谱及热分析进行结构确证。本课题对盐酸沙格雷酯的质量从性状、鉴别、检查及含量测定四个方面进行了系统的研究,并对其有关物质、环氧氯丙烷、残留溶剂及含量进行了系统、全面的验证,最终制定了盐酸沙格雷酯的质量标准。通过本课题的研究,我们以经济、简便的工艺获得了盐酸沙格雷酯,并对其质量进行了系统全面的研究,为今后的生产和研究提供可靠依据。