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多不饱和脂肪酸具有许多突出的生理功能,但由于其极易氧化,且水溶性较差,增加了其应用于医药行业中的难度。微囊化技术不仅能够有效的防止多不饱和脂肪酸氧化变质,还能改变其物理性质,提高溶解适应性。本论文以水溶性材料为壁材,将其制备成微囊以提高它的稳定性,改变它的溶解性,拓展应用范围。 对多不饱和脂肪酸微囊的制备体系进行选择,探索制备微囊的高乳化体系,以包封率与载药量为指标,得到合适的制备体系为:壁材为羟丙基-β-环糊精与阿拉伯胶,HLB值为13的复合乳化剂,羟丙基-β-环糊精溶液与多不饱和脂肪酸及乳化剂经高速组织捣碎机搅拌制得初乳,再加入阿拉伯胶溶液进行高压均质,得到均匀乳液,喷雾干燥后得到微囊成品。 通过单因素试验优选确定的多不饱和脂肪酸微囊的制备工艺参数为:羟丙基-β-环糊精∶阿拉伯胶质量比1∶2,芯材∶囊材质量比1∶6,乳化剂添加量为总体系质量的0.4%(w/w),高速组织捣碎机搅拌时间25min,均质压力120MPa,均质次数5次,喷雾干燥进风温度为140℃,雾化压力为0.1MPa,进样速度为0.5L/h。在此条件下制得的多不饱和脂肪酸微囊包封率为92.18%,载药量为17.25%。 对制备得到的微囊化多不饱和脂肪酸的质量及氧化稳定性进行了评价。喷雾干燥法制取的多不饱和脂肪酸微囊为乳白色粉末,水分含量为3.26%,密度为0.75g/cm3,具有较好的水溶性。氧化稳定性试验表明,经60℃加速氧化20d后,原料多不饱和脂肪酸过氧化值增至27.68meq/kg,微囊化后多不饱和脂肪酸过氧化值仅为7.41meq/kg。微囊化后多不饱和脂肪酸的氧化稳定性明显提高。 比较微囊与液态多不饱和脂肪酸辅助降血脂的功效,喂食高脂饲料建立小鼠高脂血症模型,连续灌服低、中、高剂量的多不饱和脂肪酸微囊以及多不饱和脂肪酸6周后,测定小鼠血清中血脂的变化。结果表明,多不饱和脂肪酸微囊组小鼠TG、TC、LDL-C显著低于模型组(P<0.05),且HDL-C水平显著高于模型组(P<0.05),多不饱和脂肪酸微囊组降脂效果与多不饱和脂肪酸相仿。 比较微囊与液态多不饱和脂肪酸对改善小鼠学习记忆功能的作用,以ICR小鼠为供试动物,连续灌服低、中、高剂量的多不饱和脂肪酸微囊以及多不饱和脂肪酸4周后,采用穿梭箱法和Morris水迷宫法检测小鼠的学习记忆能力的变化。穿梭箱结果显示,与空白对照组相比,多不饱和脂肪酸微囊各剂量组的主动回避反应率和被动回避反应时间均强于对照组,提示一定量的多不饱和脂肪酸微囊能够提高小鼠的主动回避记忆能力。Morris水迷宫结果显示,中、高剂量的多不饱和脂肪酸微囊可显著缩短小鼠Morris水迷宫寻找平台潜伏期并且增加垮台次数及在目标区域游泳时间所占比例(P<0.05)。以多不饱和脂肪酸微囊高剂量组的效果最明显。且多不饱和脂肪酸微囊组改善小鼠学习记忆能力与多不饱和脂肪酸相仿。说明多不饱和脂肪酸具有改善小鼠学习记忆能力的作用,且微囊化后保持良好。