癌症一直是人们研究的热门课题。对癌症的治疗相比手术治疗和放射治疗,药物治疗的优势在于它扩大到全身治疗的范围,而且它不仅仅能应用于早期的肿瘤还能应用于中、晚期的肿瘤的治疗,所以药物治疗已成为肿瘤治疗的一个重要的里程碑。一些临床应用的抗肿瘤药物往往缺乏选择性,毒性较大,因此,设计和合成具有选择性和靶向性的抗肿瘤药物已经成为新型抗肿瘤药物研究的重要课题之一。本文对抗肿瘤药物研究现状、亚油酸及5-氟尿嘧啶、去氧氟尿苷、对乙酰氨基酚、秋水仙碱的研究进展进行了综述；合成了五个以亚油酸为载体的靶向抗癌药物的化合物；初步探讨了所合成化合物的体内外抗癌活性。研究工作主要包括两个方面：1.以亚油酸为载体的靶向抗癌药物的合成与表征将亚油酸的双键打开,合成了碘化亚油酸;选取5-氟尿嘧啶、去氧氟尿苷、对乙酰氨基酚及秋水仙碱四种药物作为起始原料,分别与亚油酸进行偶联反应；所得产物经过纯化后,运用红外光谱、核磁共振氢谱、液相色谱-质谱等手段对其进行了结构表征,与预期产物结构完全吻合,并对反应条件及合成方法等进行了初步的分析和探讨,关于进一步的反应条件优化和生物活性的研究还需要继续进行。2.所合成化合物的抗肿瘤作用及体内外的活性测定用MTT(四甲基偶氮唑蓝)法对所合成的目标化合物进行了体外抗癌活性的初筛,实验结果表明对两株肝癌细胞(SMMC-7721肝癌细胞株及QGY-7703肝癌细胞株)的增殖有一定的抑制作用,且效果要好于与亚油酸偶联前的药物。在经H22小鼠肝癌模型体内试验验证,碘化亚油酸可能较目前常用的碘油疗效要好。为了进一步进行抗肿瘤等生物活性测试,筛选新型的有应用前景的化合物。结合本课题前期工作,在此基础上,将抗癌药物物引入到碘化亚油酸上,利用碘油的选择性和靶向性,降低药物的毒副作用,从而提高抗肿瘤药物的药效。