含吡唑的酰基硫脲类化合物合成及生物活性研究

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酰基硫脲类化合物具有广泛的生物活性,可作为杀虫剂、除草剂、杀菌剂及植物生长调节剂等。此外,吡唑类化合物也具有广泛的生物活性,在医药应用上,该类化合物具有抗凝血、抗高血糖、抗病毒等疗效;在农药应用上,该类化合物具有除草、杀菌和杀虫活性。为了寻找具有高活性的抗烟草花叶病毒(TMV)的药物和新型高效的杀菌剂,本论文采用活性基团拼接法,将具有优良生物活性的吡唑基团、氨基膦酸酯基团或氟原子基团引入到酰基硫脲结构中,合成了30个未见文献报道的新型吡唑酰基硫脲类化合物。目标化合物的结构通过了IR、1H NMR、13C NMR和元素分析确证。  采用半叶枯斑法对部分目标化合物进行了抗烟草花叶病毒(TMV)活性测试,结果表明:在浓度为500μg/mL时,部分目标化合物具有一定的抗烟草花叶病毒活性。其中化合物 Id、If、IIv对 TMV的治疗活性分别为39.0%、39.4%、41.2%,略低于对照药剂宁南霉素(51.9%)。  采用生长速率法对部分目标化合物进行了初步抗植物病菌活性测试,结果表明:在浓度为100μg/mL时,部分目标化合物具有一定的杀菌活性。其中化合物IIl对小麦赤霉病菌的抑制率为48.6%,化合物 IIk、IIl对辣椒枯萎病菌抑制率为50.3%、57.9%,化合物 IIl对苹果腐烂病菌抑制率为59.7%,与对照药剂恶霉灵相当。
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