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物质的自主装广泛存在于自然界中,是构成生命和日常生活的基本前提。能进行自组装的物质中,两亲性分子是重要的一类。壳聚糖是广泛存在于自然界中的碱性多糖,因具有许多独特的性能而受到广泛的关注。壳聚糖分子链上含有-NH2和-OH这两种活泼基团,通过对它们进行亲水和疏水改性,可制备出具有不同性质和用途的两亲性壳聚糖衍生物。
本文在O-季铵化的基础上,再N,N-双烷基化,制备了O-季铵化-N,N-双烷基壳聚糖,并将它们用于单分子膜和自主装泡囊性质的研究。O-季铵化-N,N-双烷基壳聚糖的结构通过 FTIR、EA、1H NMR进行表征,证明合成产物为目标产物。溶解性实验表明所得产物在氯仿、THF和DMF等有机溶剂中均有较好的溶解能力。不同结构的O-季铵化-N,N-双烷基壳聚糖在水面上能够形成稳定的单分子膜,在超声作用下能够形成自组装泡囊。研究表明:O-季铵化-N,N-双烷基壳聚糖的主链分子量、侧链烷基及季铵盐基团对其形成单分子膜的性质和泡囊的释放行为均存在影响。主链分子量增大或侧链烷基增长均导致单分子膜的凝聚性增强,而泡囊的药物释放平衡百分率降低。O-季铵化-N,N-双烷基壳聚糖与N,N-双烷基壳聚糖相比更容易形成稳定性好的单分子膜和药物平衡释放百分率低的泡囊。实验结果还发现不同结构的O-季铵化-N,N-双烷基壳聚糖单分子膜的最大压缩模量与其形成泡囊的药物释放平衡百分率呈线性关系。
本文研究了添加胆固醇对O-季铵化-N,N-双烷基壳聚糖单分子膜性质以及自组装泡囊性能的影响。结果表明:随着胆固醇的摩尔分数从 0.2逐渐增加到 0.8,O-季铵化-N,N-双烷基壳聚糖/胆固醇混合单分子膜的极限分子占据面积 Aex 及崩溃压 πc 均逐渐减小,最大压缩模量则逐渐升高;胆固醇的含量也可以改变O-季铵化-N,N-双烷基壳聚糖泡囊的药物释放行为,囊材中XCH从 0.2 升高到 0.8时,O-季铵化-N,N-双烷基壳聚糖的自组装泡囊的平衡释放百分率逐渐降低,当XCH=0.8时,平衡释放率降低程度最大。同时,胆固醇的含量从0.2变化到0.8时,不同结构的O-季铵化-N,N-双烷基壳聚糖单分子膜的最大压缩模量与相应泡囊的药物平衡释放百分率均呈一定的线性关系。