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目的：紫檀芪是一种最初在蓝莓中被发现的抗氧化剂,同时它被认为是一种抗乳腺癌的药物,不管雌激素受体-a66(ER-a66)的状态如何,它都能通过半胱天冬酶(casepase)依赖或非caspase依赖的方式诱导乳腺癌细胞凋亡。然而,在ER-a66阴性的乳腺癌细胞中,紫檀芪诱导的凋亡率远远高于ER-a66阳性的乳腺癌细胞。雌激素受体-α36(ER-a36)是ER-a66的一种变体,在ER-a66阴性的乳腺癌细胞中广泛表达。ER-a36的高表达能调节ER-a66阳性乳腺癌患者他莫昔芬耐药。紫檀芪在乳腺癌细胞中的抗增殖能力是否与ER-a36表达有关至今还不得而知。本实验探讨ER-a36在紫檀芪引起的乳腺癌细胞凋亡中的作用。方法：首先,我们用RT-PCR和western blot的方法检测乳腺癌细胞系Mb231、Mb231/Si36、MCF-7和MCF-7/ER36中ER-a36的表达情况。然后通过MTT实验确定乳腺癌细胞对紫檀芪的敏感性是否与ER-a36表达有关。细胞凋亡实验和体内实验验证ER-α36对紫檀芪引起乳腺癌细胞凋亡的影响。结果：相比ER-α36阳性的Mb231乳腺癌细胞,ER-α36阴性的Mb231/Si36乳腺癌细胞对紫檀芪的敏感性显著下降；而ER-α36高表达的MCF-7/ER36乳腺癌细胞对紫檀芪的敏感性高于ER-α6低表达的MCF-7乳腺癌细胞。细胞凋亡实验发现相比Mb231细胞,ER-α36敲除的Mb231/Si36乳腺癌细胞的紫檀芪诱导的凋亡比率有所下降(26.6±1.9%versus13.6±3.9%,p=0.006);相比ER-α36低表达的MCF-7细胞,紫檀芪引起ER-α36高表达的MCF-7/ER36出现更多的细胞凋亡(25.7±2.2%versus10.5±1.5%,p=0.006)。体内实验发现紫檀芪处理能显著降低Mb231乳腺癌的大小；而紫檀芪对Mb231/Si36乳腺的生长速率的影响并不大。免疫组化验证Mb231/Si36和Mb231乳腺癌的ER-α36的表达情况。在Mb231移植瘤中,我们能发现经紫檀芪处理后出现大片坏死。而紫檀芪处理后的Mb231/Si36移植瘤的坏死面积小而零散,与对照组没有显著差异。结论：ER-α36是乳腺癌的一个重要治疗靶点,紫檀芪是作用于ER-α36的潜在抑制剂,能用于ER-α36阳性乳腺癌的治疗。