【摘 要】
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核磁共振成像(MRI)自1973年发现以来,由于其出众的空间分辨率与清晰度,在众多领域中得到了广泛的应用。在很多MRI中需要用到MRI造影剂,它们通常是钆(Ⅲ)配合物。为了提高造影
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核磁共振成像(MRI)自1973年发现以来,由于其出众的空间分辨率与清晰度,在众多领域中得到了广泛的应用。在很多MRI中需要用到MRI造影剂,它们通常是钆(Ⅲ)配合物。为了提高造影剂的弛豫率,将钆(Ⅲ)配合物进行大分子化是目前的主流方法。但是提高分子量的同时会降低分子的水溶性。在保持小分子造影剂优异的水溶性的同时提高造影剂的弛豫率具有很大的挑战性目前临床医用的MRI造影剂大多是小分子造影剂,如[Gd-DOTA(H2O)](Dotarem,多它灵)等。Gd-DOTA同时具有高的热力学稳定性及动力学惰性,是良好的大分子化母体化合物。本课题利用季胺基团具有高水溶性的特点,合成了一种水溶性良好且带有长烷烃链的Gd-DOTA衍生物。通过在1,4,7,10-四氮杂环十二烷(cyclen)的骨架碳原子上引入季胺基团,并分别对四个仲氨基进行亲电取代,得到具有季胺基侧链的多齿配体。在不影响对钆(Ⅲ)离子的络合能力的同时,提高了配合物的弛豫率,并赋予其良好的水溶性。长烷烃链和季胺基团的同时引入为该类配合物的进一步功能化提供了可能性。
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