【摘 要】
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拉帕替尼作为一种小分子靶向药物，具有广泛的应用前景。然而由于其溶解度差而无法制成注射剂，另一方面其口服制剂生物利用度较差，导致用药量大，毒副作用大。本文构建了拉帕替
【出 处】
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2012年中国药学大会暨第十二届中国药师周
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拉帕替尼作为一种小分子靶向药物，具有广泛的应用前景。然而由于其溶解度差而无法制成注射剂，另一方面其口服制剂生物利用度较差，导致用药量大，毒副作用大。本文构建了拉帕替尼白蛋白纳米粒，成功提高了其溶解度，并将其制备为注射纳米制剂。该制剂粒径为60nm左右，能够有效被肿瘤细胞摄取并抑制肿瘤细胞增殖诱导其凋亡。在体内该纳米粒能够有效靶向至脑肿瘤并延长荷脑肿瘤小鼠生存期，且显著优于上市制剂。
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