头孢哌酮(Cefoperazone)为第三代半合成头孢菌素，对绿脓杆菌、肠杆菌科等革兰阴性菌、革兰阳性菌和厌氧菌有广谱抗菌作用。他唑巴坦(Tazobactam)为β内酰胺酶抑制剂，可不同程度地保护头孢哌酮不被β内酰胺酶灭活，提高头孢哌酮对产酶菌的抗菌作用。受上海医药科技发展有限公司委托，复旦大学附属华山医院抗生素研究所对注射用头孢哌酮钠-他唑巴坦钠(8:1)复方制剂1.125 g(含头孢哌酮1 g和他唑巴坦0.125g)进行了Ⅰ期临床试验研究。Ⅰ期临床试验内容包括两部分：①注射用头孢哌酮钠-他唑巴坦钠(8：1)复方制剂人体单剂剂量递增耐受性试验;②注射用头孢哌酮钠-他唑巴坦钠(8：1)复方制剂人体药物代谢动力学。本试验特建立同时测定人体血浆和尿液中头孢哌酮和他唑巴坦浓度的高效液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)测定法，用于人体药动学研究。