本文通过在Fe₃O₄磁性纳米粒子表面修饰α-葡萄糖苷酶,建立了一种靶向性筛选五味子萃取液中的α-葡萄糖苷酶抑制剂方法。利用共沉淀法合成具有羧基基团的Fe₃O₄磁性纳米粒子,通过连接剂（EDC/NHS）将α-葡萄糖苷酶与Fe₃O₄磁性纳米粒子表面的羧基基团进行连接,经SEM、EDS表征证实已成功合成Fe₃O₄@α-Glu磁性纳米粒子。Fe₃O₄@α-Glu与五味子萃取液进行孵化,甲醇解离得到的活性成分进LC-MS/MS分析。通过本体系已成功筛选出7种潜在的α-葡萄糖苷酶抑制剂,分别为五味子醇甲、戈米辛D、五味子醇乙、巴豆酰戈米辛H、当归酰戈米辛H、当归酰戈米辛Q、巴豆酰戈米辛P。该方法具有操作简便、经济高效和绿色环保等优势,可以快速的从五味子萃取液中筛选出对靶蛋白具有亲和作用的活性成分,为从中药中快速筛选生物活性成分提供了一条新途径。