基于功能性短肽,[12]aneN3修饰的寡聚酰胺复合物的合成及其基因转染性能研究

来源 :中国化学会第十届全国化学生物学学术会议 | 被引量 : 0次 | 上传用户:zhaohongjie0908
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  寡聚酰胺复合物可以通过氢键互补配对,形成四重氢键超分子低聚物,具有高度特异性和稳定性;一些功能性短肽,例如RGD 存在于多种细胞外基质中,可与多种整合素特异性结合,其衍生物已经被运用在抗肿瘤、抗血栓、治疗急性肾衰、抗炎、治疗骨质疏松、皮肤再生及生物材料工程等方面;[12]aneN3 是一类重要的大环多胺,可以多位点修饰,水溶性好,容易质子化,可以和带负电的DNA 作用形成复合物进入细胞实现基因转染。基于上述思路,我们设计DADA的四氢键体系,一端修饰功能性小肽作为靶向基团,另一端修饰单[12]aneN3 或双[12]aneN3 作为高效结合DNA 单元,利用四重氢键超分子作用力将不同功能单元组合在一起,形成多靶向的基因载体,同时氢键作为动态共价键又很容易被破坏释放出DNA,从而使基因得到高效表达,最终达到基因治疗的目的。
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