主动靶向肿瘤细胞的转铁蛋白-PEG-PAMAM-CPT复合物的研究

来源 :2009年中国药学大会暨第九届中国药师周 | 被引量 : 0次 | 上传用户:sulianlwp
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目的:探讨Tf修饰的主动靶向纳米载药复合物进行肿瘤靶向治疗的可行性。 方法:以琥珀酸酐为连接分子,制备载CPT的PAMAM-PEG复合物,以Tf为靶向头基,修饰在PEG外侧端构建主动靶向的长循环的纳米载药系统进行体外释放、肿瘤细胞摄取、细胞毒性、诱导细胞凋亡、大鼠体内药动学、荷瘤小鼠组织分布和抗肿瘤活性等研究。 结果:Tf修饰的主动靶向复合物在体外能提高肿瘤细胞的摄取,增强抗肿瘤活性,低浓度条件时增加药物诱导肿瘤细胞凋亡的作用。可以延长药物在大鼠体内的半衰期和平均滞留时间,增加药物在S180荷瘤小鼠肿瘤部位的蓄积,增强体内抗肿瘤效果。 结论:主动靶向和被动靶向相结合的转铁蛋白-PEG-PAMAM-CPT复合物能进一步提高药物的抗肿瘤活性。
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