【摘 要】
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紫杉醇(Paclitaxel,Taxol)是一种从太平洋红豆杉树皮或树叶中提取得到四环二萜类化合物,由于其具有良好的抗癌活性,因而成为抗癌药物中的重要成员之一.紫杉醇最早主要被用于卵巢癌,乳腺癌等肿瘤的化疗,并取得很好的疗效.随着研究的深入,目前已被广泛用于肺癌,食道癌,淋巴瘤的治疗.特别是近年来,紫杉醇被用于头颈部肿瘤的治疗已取得令人鼓舞的初步疗效,单独或联合其他抗癌药物其有效率可达到22-75
【机 构】
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中南大学湘雅医院耳鼻咽喉科,410008
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紫杉醇(Paclitaxel,Taxol)是一种从太平洋红豆杉树皮或树叶中提取得到四环二萜类化合物,由于其具有良好的抗癌活性,因而成为抗癌药物中的重要成员之一.
紫杉醇最早主要被用于卵巢癌,乳腺癌等肿瘤的化疗,并取得很好的疗效.随着研究的深入,目前已被广泛用于肺癌,食道癌,淋巴瘤的治疗.特别是近年来,紫杉醇被用于头颈部肿瘤的治疗已取得令人鼓舞的初步疗效,单独或联合其他抗癌药物其有效率可达到22-75％.
我们知道尽管鼻咽癌对放疗敏感,但患者的5年生存率仍只有50％左右,如何进一步提高鼻咽癌患者的疗效以成为鼻咽癌临床研究的重点之一.对于晚期鼻咽癌患者,临床上多采用以顺铂或卡铂为主的同期放化疗,但疗效非常有限.如何选择化疗药物与放疗配合使用同样也是一个紧迫的问题.目前国内外已开始将紫杉醇应用于鼻咽癌的前期临床研究,并已取得了理想的初步疗效.同样,对紫杉醇治疗鼻咽癌的机制研究已成为鼻咽癌研究的热点之一.
紫杉醇是一种微管作用物质,能与细胞内的微管网直接结合,作用位点为β-亚基N端第31个氨基酸.高浓度时通过增加胞质微管二聚体的数量和聚合速度以促进微管束的形成,从而阻断细胞的有丝分裂和增殖;低浓度时则抑制胞质微管的解聚以抑制纺锤体的正常形成,因此紫杉醇具有抗有丝分裂作用.目前许多体外实验表明紫杉醇可通过作用于bcl-2,bax,fas/fasl,P53等凋亡相关基因促进细胞凋亡,这种凋亡是发生在有丝分裂被阻滞之后.紫杉醇可将肿瘤细胞阻滞于G2/M期,而此阶段肿瘤细胞对放疗敏感,因此紫杉醇可以起到放疗增敏的作用。
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