【摘 要】
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[目录]本研究建立了UPLC-MS法测定硝唑沙奈代谢产物替唑尼特在家兔血浆中的浓度,并采用该方法测定了家兔口服硝唑沙奈干混悬剂后的血药浓度,计算药代动力学参数,研究其药代动力学特征.[方法]该法采用液质联用色谱仪,C18色谱柱,以氯硝柳胺为内标,流动相为10 mmol/L甲酸铵水溶液(pH 3.0)-乙腈(40∶60),以选择性离子检测(SIM)方式进行检测,血浆样品加入内标液后处理进样.方法经特
【机 构】
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中国农业科学院上海兽医研究所,上海,200241
【出 处】
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2013年中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十二次学术讨论会
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[目录]本研究建立了UPLC-MS法测定硝唑沙奈代谢产物替唑尼特在家兔血浆中的浓度,并采用该方法测定了家兔口服硝唑沙奈干混悬剂后的血药浓度,计算药代动力学参数,研究其药代动力学特征.[方法]该法采用液质联用色谱仪,C18色谱柱,以氯硝柳胺为内标,流动相为10 mmol/L甲酸铵水溶液(pH 3.0)-乙腈(40∶60),以选择性离子检测(SIM)方式进行检测,血浆样品加入内标液后处理进样.方法经特异性、线性范围、准确度、精密度、稳定性等确证,以100 mg/kg的剂量给家兔口服自制硝唑沙奈干混悬剂,研究其在家兔体内的药代动力学特征.[结果]研究结果表明替唑尼特在0.01 ～ 1.6μg/mL范围内,呈良好的线性关系(r=0.9996),最低定量限为0.011μg/mL,方法回收率及绝对回收率均符合要求,日内、日间RSD均＜10％；测定家兔口服硝唑沙奈干混悬剂的血液中替唑尼特的浓度,采用WinNonlin软件计算药代动力学参数,Cmax为0.30±0.11 μg/mL,Tmax为3.83±1.17h,T1/2为9.28±3.56h,AUC0-t为2.76±1.10 μg·h/mL,AUC0-∞为2.85 ±1.04 μg·h/mL,MRT为9.13±2.37h.[结论]本文建立的UPLC-MS方法准确,灵敏,重现性好,可用于替唑尼特家兔血药浓度的检测及硝唑沙奈药代动力学或生物等效性研究,同时为该药以后的临床研究提供参考.
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