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本文研制川陈皮素自组装前体脂质体,并以混悬剂为对照考察其经大鼠灌胃给药后的药代动力学行为。采用一种新型前体脂质体法制备川陈皮素前体脂质体;考察其水合后粒径、包封率、稳定性等理化性质;大鼠分别灌胃给予川陈皮素混悬剂和水合后的脂质体后,以尼莫地平为内标,采用 HPLC 法测定血浆中药物浓度,用 Kinatica4.4程序计算药动学参数。制得的脂质体包封率可达80%以上,平均粒径为212.1 nm,稳定性好;药代动力学研究显示,与混悬剂相比川陈皮素脂质体在体内吸收较快,相对生物利用度264.3%,MRT 增加。结果表明,液态前体脂质体制备工艺简单,可行性高;川陈皮素制成前体脂质体后,大鼠口服吸收显著增加,并具有一定的缓释作用。