【摘 要】
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随着细菌对现有抗生素耐药性的增强,寻找和发现新的高效的抗生素迫在眉捷.全合成技术在对抗生素化学结构的确定和修饰方面起了很重要的作用,往往会导致发现具有更强抗菌性能的新的抗生素.大环内脂化合物Nodusmicin是Whalley等科学家在1980年从Saccharopolyspora Nodusmicin中分离出来的抗生素,它对格兰氏阳性细菌具有很强的抗菌作用,且低毒并可口服.Nodusmicin所
【出 处】
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第三届全国制药工程科技与教育研讨会
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随着细菌对现有抗生素耐药性的增强,寻找和发现新的高效的抗生素迫在眉捷.全合成技术在对抗生素化学结构的确定和修饰方面起了很重要的作用,往往会导致发现具有更强抗菌性能的新的抗生素.大环内脂化合物Nodusmicin是Whalley等科学家在1980年从Saccharopolyspora Nodusmicin中分离出来的抗生素,它对格兰氏阳性细菌具有很强的抗菌作用,且低毒并可口服.Nodusmicin所具有的大环状内脂结构与常见的抗生素的结构有较大的差异,这引起了一些化学家的兴趣.为了合成Nodusmicin并对其结构进行修饰,世界上有几个研究小组已开展了对Nodusmicin全合成的研究工作,但除了Kallmerten小组完成了18-去氧Nodusmicin的主要部分外,Nodusmicin的全合成工作至今没有完成.按照我们设计的合成路线,Nodusmicin可被分为两个主要片段1和2,而片段2的合成工作已经完成,关键的片段1的前期化合物3的合成技术经过模型、重复和放大阶段日趋完善,反应条件温和、稳定,反应收率也比较高.
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