目的建立左奥硝唑血药浓度测定方法,研究在中国健康受试者中连续给予左奥硝唑的药代动力学。方法采用开放、随机、平行对照试验设计,24名受试者,男女各半,分为2组,分别接受左奥硝唑磷酸酯二钠1g/q12h和2g/qd,连续给药7天,高效液相色谱串联质谱（HPLC-MS/MS）法测定血浆中左奥硝唑的浓度。采用Win Nonlin6.2.1计算药代动力学参数。结果左奥硝唑的主要药代动学参数Cmax分别为（21186.77±4430.88）ng·m L^-1,（26986.36±4995.44）ng·m L^-1消除半衰期t1/2分别为（11.68±0.59）h,（11.75±1.61）h;血药浓度-时间曲线下面积AUC0～t分别为（318374.92±73837.77）h*ng·m L^-1,（380719.02±90922.59）h*ng·m L^-1, CL分别为（3130.08±636.8）m L/h,（3498.96±570.22）m L/h,蓄积因子Accumulation_Index分别为（1.96±0.07）,（1.32±0.08）。结论给药日剂量相同的情况下,qd组安全性优于1g/q12h组,qd组Cmax高于q12h组,从而使C_max/MIC比值增大,qd给药方式可能增加抗感染治疗的临床疗效,减少细菌耐药的发生。