【摘 要】
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本文设计并合成了一种全新的具有肿瘤靶向以及药物释放模拟功能的p H响应前药,这种前药主要是基于抗癌荧光药物阿霉素和香豆素衍生物密切接触导致的淬灭效应(Contact-mediate
【机 构】
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武汉大学化学与分子科学学院,生物医用高分子材料教育部重点实验室;
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本文设计并合成了一种全新的具有肿瘤靶向以及药物释放模拟功能的p H响应前药,这种前药主要是基于抗癌荧光药物阿霉素和香豆素衍生物密切接触导致的淬灭效应(Contact-mediated quenching effect),一旦药物在酸性区域释放使得阿霉素和香豆素衍生物的距离变远,就会解除阿霉素对香豆素的荧光淬灭效应,使得香豆素荧光恢复,从而监测药物(阿霉素)释放。特异性的整合素识别多肽精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)可以使得这个前药能够被整合素过度表达的肿瘤细胞内吞,而正常细胞摄入较少。
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