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目的制备艾塞那肽长效缓释微球,并考察其理化性质、体外释放特性及体内药效学。方法采用复乳-溶剂挥发法(W/O/W)制备包裹艾塞那肽的聚乳酸-羟基乙酸嵌段共聚物(PLGA)微球;考察微球的粒径分布、表面形态、载药量和包封率;用micro-BCA试剂盒测定微球的体外释放速率;考察了微球在糖尿病模型小鼠体内的降血糖作用。结果微球外观光滑圆整,分散性好,艾塞那肽载药量为3%,包封率为75%;微球40d之内体外累积释放达到88%,其体外释放曲线近似零级释放模式;体内药效学实验结果显示,40d内微球组小鼠与模型对照组小鼠血糖相比具有显著性差异(P<0.05)。结论采用复乳-溶剂挥发法成功制备了可以缓释40d的艾塞那肽长效微球,且40d之内在糖尿病小鼠体内具有明显的降血糖作用。