【摘 要】
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穿心莲内酯(andrographolide,AD)是中草药穿心莲的主要有效成分之一,具有抗肿瘤、抗病毒、保肝利胆等广泛的药理活性[1-4],是近年来备受关注的药物合成先导物.课题组前期合成了100多个结构新颖的AD衍生物.本研究采用划痕损伤法对部分衍生物进行了评价,发现15-苄亚基-14-脱氧-11,12-脱氢穿心莲内酯衍生物及其3,19酯化物对人胃腺癌SGC-7901、肺腺癌A549、食管癌Ec
【机 构】
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郑州大学生物工程系 郑州450001 郑州大学新药研究开发中心 郑州450001
【出 处】
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2013医学前沿论坛暨第十三届全国肿瘤药理与化疗学术会议
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穿心莲内酯(andrographolide,AD)是中草药穿心莲的主要有效成分之一,具有抗肿瘤、抗病毒、保肝利胆等广泛的药理活性[1-4],是近年来备受关注的药物合成先导物.课题组前期合成了100多个结构新颖的AD衍生物.本研究采用划痕损伤法对部分衍生物进行了评价,发现15-苄亚基-14-脱氧-11,12-脱氢穿心莲内酯衍生物及其3,19酯化物对人胃腺癌SGC-7901、肺腺癌A549、食管癌Ecl09和结肠癌HT-29等多个肿瘤细胞株具有良好的抗迁移活性,效果显著强于AD,其中AD-30活性最好,对SGC-79011C50值为4.3 μM.进一步采用Transwell小室侵袭实验评价AD-30抗SGC-7901侵袭活性,结果表明AD-30具有极显著的抗SGC-7901侵袭活性,IC5o达4.6 μM(图1).RT-PCR和细胞免疫组化结果表明AD-30显著下调SGC-7901细胞基质金属蛋白酶MMP-2和MMP-9 mRNA(图2)和蛋白的表达水平;体内研究采用H22小鼠皮下移植瘤模型,发现AD-30 0.66 mmol/kg剂量组的肿瘤平均扩散级别仅为1.5,与模型组(2.71±0.53)和AD组(2.57±0.36)相比,差异均具有极显著性意义(P＜ 0.01).且AD-30(0.66 mmol/kg;ig)兼有抑瘤作用(抑瘤率为48±7.85％),具体机制正在研究中.
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