【摘 要】
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3H-吡唑因其结构特殊,能转化为一系列的有机合成中间体[1],因而在有机合成中有其重要的地位.但其合成方法并无太多创新,大多是通过重氮化合物的环加成反应得到[2],而碘代3H-
【基金项目】
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国家自然科学基金(No.21072159 and 21272190)资助项目
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3H-吡唑因其结构特殊,能转化为一系列的有机合成中间体[1],因而在有机合成中有其重要的地位.但其合成方法并无太多创新,大多是通过重氮化合物的环加成反应得到[2],而碘代3H-吡唑的合成还未见报道.近年来碘介导的炔键亲电环合反应无疑为碘代3H-吡唑及其衍生物的合成提供了新的研究思路[3].本实验室在炔丙醇取代及成环领域进行了较为系统的研究[4-6].本文,我们以炔丙醇1和Ts NHNH2通过亲核取代反应生成炔丙基肼化合物3,在分子碘的介导下,化合物3发生分子内炔键亲电环化生成碘代3H-吡唑4.此外,化合物4因结构中含有碘原子而易于衍生化,我们对此进行了一系列的衍生化反应的研究.
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