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目的研究黄药子水提物的肝脏毒性及其毒性物质基础。方法基于L-02细胞进行6种Diosbulbins平行的体外毒性筛选;采用HPLC方法测定水提物中Diosbulbin B的含量,并进行它们的体内肝脏毒性评价。结果 6种Diosbulbins可不同程度的抑制细胞生长和诱发细胞早期凋亡,其中以Diosbulbin D的生长抑制效果最为显著,Diosbulbin G诱发细胞早期凋亡效果最为显著;黄药子水提物中的Diosbulbin B含量为1.53%~1.92%,水提物及其所含的Diosbulbin B可致大鼠和小鼠的急性肝脏毒性。结论包括Diosbulbin B在内的多种Diosbulbins是黄药子肝脏毒性的物质基础。