【摘 要】
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岗梅根为冬青科植物梅叶冬青Ilex asprella (Hook.et Arn.) Champ.ex Benth.的干燥根,是岭南常用的清热解毒中药.临床上岗梅根广泛用于呼吸系统病毒感染导致的肺炎等疾病,岗梅根的乙醇及水提取物均对病毒感染的急性肺损伤小鼠有明显保护作用.而呼吸系统病毒感染能引发补体系统过度激活,诱发急性肺损伤及急性呼吸窘迫综合征,因此,岗梅根用于呼吸系统病毒感染疾病,可能与其抑制补
【机 构】
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复旦大学药学院生药学教研室,上海201203,浦东新区张衡路826号
【出 处】
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世界中医药学会联合会中药化学专业委员会第五届学术年会暨蒙医药论坛
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岗梅根为冬青科植物梅叶冬青Ilex asprella (Hook.et Arn.) Champ.ex Benth.的干燥根,是岭南常用的清热解毒中药.临床上岗梅根广泛用于呼吸系统病毒感染导致的肺炎等疾病,岗梅根的乙醇及水提取物均对病毒感染的急性肺损伤小鼠有明显保护作用.而呼吸系统病毒感染能引发补体系统过度激活,诱发急性肺损伤及急性呼吸窘迫综合征,因此,岗梅根用于呼吸系统病毒感染疾病,可能与其抑制补体系统过度激活有关,但其药效物质基础及作用机制尚不清楚.为此,我们对岗梅根的抗补体活性成分进行了系统研究.体外抗补体活性筛选发现,岗梅根醇提物和水提物均具有明显的补体抑制活性,采用活性导向分离技术从岗梅根醇提物中分离得到67个单体化合物(33个三萜类,24个苯丙素类,10个其它类型化合物),从岗梅根水提物中纯化得到三个活性均一多糖GDS1、GDS2和GDS3.三萜类化合物(1-5,9-36)中,包括5个新的化合物(1-5)；苯丙素类化合物(6-8,37-57)中有3个新化合物(6-8)；化合物58-67为其它类型化合物.抗补体活性评价显示,三萜类化合物呈现一定的构效关系,其中化合物1和10的抗补体活性最强,其CH50为0.058～0.063 mg/mL,AP50为0.080～0.089 mg/mL,发现芳基丙烯酰基取代对于三萜类的抗补体活性有增强作用；化合物18-25的活性较强,其CH50为0.090～0.278 mg/mL,AP50为0.157-0.678 mg/mL；化合物4,12-17的活性较弱,CH50为0.236～0.505 mg/mL,AP50为0.656～0.944 mg/mL.另外还发现,28-位羧基是三萜类成分抗补体活性的重要基团,如果与13-位成内酯环,活性显著降低；而三萜苷类化合物(5,26-36)没有活性.靶点鉴定结果显示,化合物1,2,10均作用于补体C3、C4和C9组分,化合物9作用于C1q、C3、C4和C5组分,化合物19作用于C1q、C2和C9组分.苯丙素类化合物6-8,37-41,45-50,54-55也具有明显的抗补体活性,CH50为0.032～0.519 mg/mL,AP50为0.061～0.625 mg/mL；其中以芳基取代苯丙素类化合物抗补体活性最强,而二氢芥子醇类及丁香脂素类则无活性或者活性较弱马.三个均一多糖GDS1、GDS2和GDS3的抗补体活性均较强,其CH50为0.098～0.187 mg/mL,AP50为0.195～0.312 mg/mL,糖醛酸还原产物的抗补体活性变化不大,表明糖醛酸含量不是抗补体活性的关键,其连接方式和空间结构应该才是抗补体活性差异的主要因素.靶点鉴定结果显示,三个多糖的作用靶点各有不同,GDS1作用于补体系统的C2、C3、C4和C9组分,GDS2作用于补体系统的C1 q、C3、C4、C5组分,GDS3作用于补体系统的C1q、C2、C3、C4和C9组分.研究工作明确了岗梅根的抗补体活性成分,为后续深入研究其作用机制及质量控制方法奠定了基础.
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