【摘 要】
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纤维化疾病严重危害人类的健康,尚缺乏有效的治疗药物,因此已经成为一个世界性的公共健康问题.厦门霉素A是由上海交通大学徐岷涓等于2012年从厦门链霉菌新种Streptomyces xiamenensis-318中分离得到的苯并吡喃类活性小分子,药理学研究表明其具有抗炎、抗纤维化作用[1,2].同时在结构解析过程中发现,通过NOE 相关信号尚不足以确定吡喃环上的2 位及3 位的绝对构型.为了进一步开展
【机 构】
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中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所,天然药物活性物质与功能国家重点实验室,活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室,北京 100050
【出 处】
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第一届《药学学报》药学前沿论坛暨2015年中国药学会中药与天然药物专业委员会会议
论文部分内容阅读
纤维化疾病严重危害人类的健康,尚缺乏有效的治疗药物,因此已经成为一个世界性的公共健康问题.厦门霉素A是由上海交通大学徐岷涓等于2012年从厦门链霉菌新种Streptomyces xiamenensis-318中分离得到的苯并吡喃类活性小分子,药理学研究表明其具有抗炎、抗纤维化作用[1,2].同时在结构解析过程中发现,通过NOE 相关信号尚不足以确定吡喃环上的2 位及3 位的绝对构型.为了进一步开展药效和毒性研究,并确证厦门霉素的立体构型,首次对厦门霉素进行了全合成研究.经ECD 等光谱学研究结合合成路线提供的信息,确证了其构型为2R,3S.本研究选择以sharpless环氧化为核心的立体选择性合成路线,制备得到目标产物,经核磁共振氢谱、碳谱、高分辨质谱和比旋光值等对照,与天然产物完全一致.最终确证了厦门霉素A 的绝对构型,并首次完成其全合成研究.
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