论文部分内容阅读
1,2,3-三氮唑是一类具有独特五员氮杂环芳香结构的非天然化合物。以合成1,2,3-三氮唑为代表的“点击化学”广泛应用于药物设计、材料科学和生物正交反应。我们课题组长期以来关注于全取代1,2,3-三氮唑的合成及在药物化学和化学生物学中的应用[1-5]。
全取代1,2,3-三氮唑衍生物的合成设计及应用
【摘 要】
：
1,2,3-三氮唑是一类具有独特五员氮杂环芳香结构的非天然化合物。以合成1,2,3-三氮唑为代表的“点击化学”广泛应用于药物设计、材料科学和生物正交反应。我们课题组长期以来关注于全取代1,2,3-三氮唑的合成及在药物化学和化学生物学中的应用[1-5]。
【机 构】
：
河南师范大学化学学院,化学生物学研究所 河南省新乡市建设东路46号,453007
【出 处】
：
中国化学会第十届全国化学生物学学术会议
【发表日期】
：
2017年10期
其他文献
Mitochondrial ATPase is an important ATP synthase consisting of two specific functional regions,FO and F1 units.
生命体的生理过程和病理过程都伴随着一系列特异性生物相关分子含量或结构的改变，因此对这些靶点分子的识别检测往往与疾病的预防、诊断、治疗密不可分，是分析化学的一项重要研究内容。以荧光和比色为代表的光谱学分析方法具有简单、高效、快速等优点，一直在分析化学领域发挥着重要作用。
癌症作为疾病中的第二大死亡原因，严重威胁着人类健康.20 世纪60 年代末，顺铂被发现有抗癌活性，已成为临床上使用最广的金属抗癌药物之一，是治疗许多肿瘤的首选药物.但目前，临床应用铂类抗癌药最大的问题是耐药性和毒副作用，严重降低了药物的疗效及其抗癌谱.
丙酮酸脱氢酶激酶(PDHK)是葡萄糖代谢从线粒体氧化向无氧糖酵解转化的关键调控酶.PDHK 有四个亚型PDHK1-4,其中PDHK1 与癌症的恶性程度紧密相关.我们针对自建的老药探针库,采用基于分子靶标PDHK1 抑制活性的高通量筛选实验,发现了一个靶向老药探针福美双具有强效的PDHK1 抑制活性(图1).
Human islet amyloid polypeptide(hIAPP)is a 37-residue polypeptide hormone which is secreted or synthetized by pancreatic β-cells.However,the deposition of hIAPP aggregates is correlated with type Ⅱ di
磁共振成像(MRI)技术MRI结合显影剂进行增强检查,在临床上可实现对肿瘤等的早期诊断.目前,临床上使用的MRI显影剂是第一代Gd基亮信号的T1增强显影剂和第二代Fe基暗信号的T2增强显影剂.第一代显影剂的Gd基材料不足之处在于会产生较强的毒副作用,容易引起肾囊纤维化等肾脏疾病.
会议
新型人工金属蛋白扩展了天然蛋白催化应用领域,在近些年引起研究者的兴趣,但是在其酶活性调控方面研究尚显不足[1,2]。我们通过蛋白重组技术,将具有光敏活性的难水溶性锌卟啉(Zn-PP)与脱辅基蛋白apo-Mb重组得到四种新型蛋白(ZnPP-Mbs),实验显示,该重组蛋白在一定波长光照条件下,具有较理想的光断裂pUC 19 DNA的核酸酶活性。
Position-dependenteffects ofregioisomericmethylated adenine and guanine ribonucleosideson translatio
Reversible methylation of the N6orN1 position of adenine in RNA has recently been shown to play significantrolesin regulating the functions of RNA.
肥胖症的发生发展与众多新陈代谢类疾病密切相关，如Ⅱ 型糖尿病，非酒精性脂肪肝，心血管疾病等。近年来，抗肥胖症药物的研发已引起世界各国医药界的高度重视。本研究前期利用3T3-L1 细胞筛选模型，筛选到天然产物Bouchardatine(Bou)及其衍生物R17 具有明显的抑制3T3-L1 细胞分化成脂和减少脂质累积的活性，进一步的机制研究发现该类化合物能够激活AMPK 通路，增强棕色脂肪组织活性，并
A novel peptide stapling strategy enables retention of ring-closing amino acid side chains for Wnt/β
All-hydrocarbon peptide stapling strategy has recently been extensively explored in drug discovery.There remains potential improvement regarding the retention of the amino acid side chains at the stap
会议