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双环吡啶酮是药物的基本结构单元[1],该类药物具有抗疟疾[2],抗肿瘤[3],抗病毒[4]及抗菌[5]等多种生物活性,如血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂是一种治疗高血压的良好药物[6]。因而其高效、简便、绿色的合成方法是我们一直追求的目标。本文报道以杂环烯酮缩胺1 和3,3-双(甲硫基)-2-氰基丙烯酸乙酯化合物 2 反应为原料,二甲苯溶剂条件下回流反应,一步法合成新的双环吡啶酮化合物 3 的方法(Scheme 1)。