近年来,过渡金属催化的烯块环化反应取得了巨大的进展,提供了一条高效、实用的合成高官能团化的手性环状化合物的方法。过渡金属催化的烯炔环化反应有以下几个特点:由简单易得的开链化合物出发高效地合成环状化合物;环境友好型、步骤和原子经济性的合成策略[1]。α-氨基腈是一种十分重要的双官能团化合物,而烯丙基取代的α-氨基腈在双官能团的基础上又含有化学活性较高的烯丙基,因此,我们开发了一种新型的通过环化反应高效合成具有环丙烷结构单元的氮杂二环[4,1,0]庚二烯的方法。我们设计以烯烃被拉电子基团取代的氮杂1,7-烯炔化合物[2]为原料,通过对路易斯酸及用量、添加剂及用量、溶剂、温度、浓度等条件优化,并对底物进行初步扩展,高产率地得到了十种具有环丙烷结构单元的氮杂二环[4,1,0]庚二烯,并可控高效地构建4,5-二氢-3H-氮杂七元环吖庚因类衍生物[3]。此外,我们通过耦合-环化串联反应一锅法合成了杂原子取代的氮杂二环[4,1,0]庚二烯衍生物。