橙皮苷主要存在于柠檬、柑桔、代代花等果皮中,这类中药共同归属于理气药,性味多辛苦温而芳香,具有行气、降气、解郁、散结的作用.理气药主要用治脾胃气滞所致脘腹胀痛、嗳气吞酸、恶心呕吐、腹泻或便秘等,肝气郁滞所致胁肋胀痛、抑郁不乐、疝气疼痛、乳房胀痛、月经不调等,肺气壅滞所致胸闷胸痛、咳嗽气喘等. 橙皮苷具有维生素P样作用，可降低毛细血管通透性，防止微血管出血，拮抗组胺、溶血卵磷脂引起的血管通透性增加：橙皮苷具有维持血管正常渗透压、降低血管脆性、缩短出血时间、降血脂和防治动脉粥样硬化的作用；橙皮苷对胃肠有兴奋作用，对平滑肌的作用先有短暂兴奋，然后抑制，是健胃消食类药物的主要成分之一；橙皮苷具有抗脂质过氧化和清除羟自由基作用；橙皮苷是新发现的作用于中枢神经系统的黄酮类化合物，具有镇静催眠作用；同时橙皮苷具有降低胆固醇，治疗风湿，抑制皮肤色素沉着美白作用；橙皮苷对雌激素受体亲和力强，可作用于雌激素受体，防止骨丢失，减少破骨细胞数量；橙皮苷对人肺癌、直肠癌、肾癌、人乳腺癌细胞有明显抑制作用，可用于癌症预防。