【摘 要】
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线虫病害是一种危害严重并且分布广泛的世界性病害。目前防治线虫最为有效的化学农药为噻唑磷等乙酰胆碱酯酶抑制剂，以及阿维菌素等GABA 受体抑制剂，但均对哺乳动物毒性较高。四唑环是现代药物分子设计中重要的结构片段，其可以通过多种相互作用与生物体内多种酶或受体等作用靶点结合，表现出优异的生物活性。本论文根据多样性导向合成以及中间体衍生化原理，设计并合成一类结构多样性的四唑母环乙酰胆碱酯酶抑制剂，并对该类
【机 构】
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河南农业大学植物保护学院河南粮食作物协同创新中心小麦玉米作物学国家重点实验室,河南郑州350002
【出 处】
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第十五届全国农药学科科学教学科研研讨会
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线虫病害是一种危害严重并且分布广泛的世界性病害。目前防治线虫最为有效的化学农药为噻唑磷等乙酰胆碱酯酶抑制剂，以及阿维菌素等GABA 受体抑制剂，但均对哺乳动物毒性较高。四唑环是现代药物分子设计中重要的结构片段，其可以通过多种相互作用与生物体内多种酶或受体等作用靶点结合，表现出优异的生物活性。本论文根据多样性导向合成以及中间体衍生化原理，设计并合成一类结构多样性的四唑母环乙酰胆碱酯酶抑制剂，并对该类化合物进行了小麦孢囊线虫杀线虫活性测定，其中部分化合物的24 小时和48 小时校正死亡率高于对照药剂阿维菌素。该研究的目的是发现更加安全高效的杀线虫活性小分子化合物。
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嗅觉系统对昆虫寻找食物、寄主、配偶以及产卵和发育场所等行为发挥着重要作用.为了发现新型的具有昆虫驱避活性的先导化合物,本文以气味相关蛋白为导向,结合logP和成药性预测,设计一系列含茉莉酸基团的EBF类似物.共合成15个未见文献报导的化合物,所有结构经过HRMS、1HNMR、IR确证.生物活性测试表明,化合物D1和D2对桃蚜的驱避活性达到80％和70％,与先导EBF相当,且表现良好的杀大豆蚜活性,
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为了发现具有良好生物活性的新型蚜虫控制剂,以蚜虫报警信息素((E)-β-farnesene,简称EBF)为先导,通过活性亚结构拼接和生物电子等排原理,设计合成了一系列结构新颖的异烟酸类EBF类似物.以香叶醇为原料,经4步反应制得20个目标化合物(19个未见文献报道),其结构经1H NMR、IR及HRMS确证.初步生物活性测定结果表明,所有化合物对桃蚜有驱避活性和杀死活性,其中化合物7d、8f和8n
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